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阿莫西林克拉維酸鉀顆粒

寵物藥品阿莫西林克拉維酸鉀顆粒
【獸藥名稱】
通用名:阿莫西林克拉維酸鉀顆粒 
英文名:Amoxicillin and Clavulanate Potassium Granules
漢語拼音:Amoxilin Kelaweisuanjia Keli
【主要成分】阿莫西林和克拉維酸鉀
【性狀】本品為細顆?;蛭⒘?。
【適應癥】 本品適應于敏感菌引起的各種感染,用于治療犬、貓革蘭氏陽性和革蘭氏陰性敏感細菌的感染,如皮膚及軟組織感染(膿性皮炎、膿腫和肛腺炎)、牙感染(牙齦炎)、尿道感染、呼吸道感染和腸炎。 
【規格】每袋含阿莫西林500mg,克拉維酸鉀125mg。
【用法用量】
內服,犬、貓:2kg以下每次1/2袋,2~5kg每次1袋,5kg以上每次2袋;每天1~2次,病情嚴重的可酌情加量?;蜃襻t囑。
【不良反應】本品一般耐受良好,不良反應多為輕度,以下是觀察到的主要不良反應:
1.常見胃腸道反應如腹瀉、惡心和嘔吐、腹部不適、胃腸脹氣等。
2.皮疹,尤其易發生于傳染性單核細胞增多癥者。
3.可見過敏性休克、蕁麻疹、藥物熱和哮喘等。
4.偶見血清轉氨酶升高、嗜酸性粒細胞增多、白細胞降低及念珠菌或耐藥菌引起的二重感染。
5.中樞神經系統反應:興奮,焦慮、行為異常。
6.對氨芐西林類抗生素可能發生的不良反應均應警惕。 
【禁 忌】青霉素過敏寵物、對本品及其他青霉素類藥物過敏者及傳染性單核細胞增多癥者禁用。 
【注意事項】
1.對頭孢菌素類藥物過敏者及有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者和嚴重肝功能障礙的寵物慎用。
2.本品與其他青霉素類和頭孢菌素類藥物之間有交叉過敏性。若有過敏反應產生,則應立即停用本品,并采取相應急救措施。
3.本品和氨芐西林有完全交叉耐藥性,與其他青霉素類和頭孢菌素類有交叉耐藥性。
4.腎功能減退者應根據血漿肌酐清除率調整劑量或給藥間隔;血液透析可影響本品中阿莫西林的血藥濃度,因此在血液透析過程中及結束時應加服本品1次。
5.對懷疑伴有梅毒損害之淋病患者,在使用本品前應進行暗視野檢查,并至少在4個月內,每月接受血清試驗一次。
6.長期或大劑量服用本品者,應定期檢查肝、腎、造血系統功能和檢測血清鉀或鈉。
7.對實驗室檢查指標的干擾:
7.1硫酸銅法尿糖試驗可呈假陽性,但葡萄糖酶試驗法不受影響;
7.2可使血清丙氨酸氨基轉移酶或天門冬氨酸氨基轉移酶測定值升高。
8.長期使用本品可能導致棱狀芽孢桿菌過度生長,引發“抗生素相關性腸炎”,應明確診斷并采取適當措施。 
【藥物相互作用】
1.阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥、丙磺舒可減少本品在腎小管的排泄,因而使本品的血藥濃度升高,而且維持較久,血清半衰期延長,毒性也可能增加。
2.本品與別嘌醇合用時,皮疹發生率顯著增高,故應避免合用。
3.本品不宜與雙硫侖等乙醛脫氫酶抑制藥合用。
4.本品與氯霉素合用于細菌性腦膜炎時,遠期后遺癥的發生率較兩者單用時高。
5.氯霉素、紅霉素、四環素類等抗生素和磺胺類藥等抑菌藥可干擾本品的殺菌活性,因此不宜與本品合用,尤其在治療腦膜炎或急需殺菌藥的嚴重感染時。
6.本品可加強華法林的作用。
7.氨基糖苷類抗生素在亞抑菌濃度時一般可增強本品對糞腸球菌的體外殺菌作用。
8.由于本品在胃腸道的吸收不受食物影響,故可在空腹或餐后服用,并可與牛奶等食物同服;與食物同服可減少胃腸道反應。 
【藥理作用】
阿莫西林-克拉維酸鉀為阿莫西林與克拉維酸的復方制劑,前者是廣譜青霉素但不耐青霉素酶,后者為β-內酰胺酶抑制劑,具有廣譜抑酶作用,合用可提高阿莫西林抗產酶耐藥菌的作用。
阿莫西林-克拉維酸鉀對產酶金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、凝固酶陰性葡萄球菌及腸球菌均具良好作用,對某些產β-內酰胺酶的腸桿菌科細菌、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌和脆弱擬桿菌等也有較好抗菌活性。但對耐甲氧西林葡萄球菌及腸桿菌屬等產染色體介導Ⅰ型酶的腸桿菌科細菌和假單胞菌屬無作用。
阿莫西林-克拉維酸鉀對需氧糞鏈球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、草綠色鏈球菌、金黃色葡萄球菌(耐甲氧西西林葡萄球菌除外)、棒狀桿菌屬、炭疽桿菌、單核細胞增多性李斯特菌、厭氧性梭狀芽胞桿菌屬、消化球菌屬、消化鏈球菌屬等革蘭陽性菌及流感桿菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、克雷白菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、百日咳桿菌、布魯菌、淋球菌、腦膜炎雙球菌、霍亂弧菌、敗血性巴斯德菌、厭氧性擬桿菌等革蘭陰性菌均有良好的抗菌作用。
阿莫西林-克拉維酸鉀對某些產β-內酰胺酶的腸桿菌屬細菌、流感桿菌、卡他莫拉菌、脆弱擬桿菌等也有較好抗菌活性。
阿莫西林-克拉維酸鉀對高度耐藥的腸桿菌屬、銅綠假單胞菌及高度耐藥MRSA無抗菌活性。 
 
【藥代動力學】
阿莫西林對胃酸相對穩定??诜o藥后,吸收率為74%~92%。食物可降低口服吸收速度,但不影響吸收程度。吸收后,阿莫西林表觀分布容積在犬約為0.2L/kg。本藥廣泛分布于多個組織,包括肝、肺、肌肉、膽汁、腹水、胸水和關節液。腦膜發炎時,阿莫西林可進入腦脊液,其濃度是血藥濃度的10%~60%。本藥在房水中濃度極低,且在眼淚、汗和唾液中濃度也較低。阿莫西林可透過胎盤,但認為妊娠期使用相對安全。犬血漿蛋白結合率約為13%。
阿莫西林主要經腎消除,大部分由腎小管分泌,但部分水解代謝為青霉噻唑酸(無活性)然后排泄入尿。據報道,阿莫西林的消除半衰期分別為:犬、貓45~90min。犬的清除率為1.9ml/(kg.min)。
克拉維酸鉀對胃酸相對穩定且易吸收。據報道,犬的吸收半衰期為0.39h,給藥后1h血藥濃度達峰值。本品在犬貓體內的生物利用度未知。
克拉維酸鉀在犬的表觀分布容積為0.32L/kg,分布于(與阿莫西林一起)肺、胸膜液和腹水。在唾液、痰液和腦脊液(腦膜未發炎)中濃度低。當腦膜發炎時腦脊液中濃度較高,但是否能達到有效治療濃度尚存在爭議。對于犬,克拉維酸血清蛋白結合率為13%。本品易透過胎盤,但通常認為不具有致畸作用??死S酸和阿莫西林在乳中濃度低。
克拉維酸鉀在犬(和大鼠)體內代謝為1-氨基-4羥丁基-2-克拉維酸,該化合物是否具有β-內酰胺酶抑制活性未知。本品也通過腎小球濾過以原型排泄到尿中。在犬,34%~2%藥物以原型和代謝產物排泄到尿中,25%~27%經糞便排泄,16%~33%經呼吸排泄。尿中活性藥物含量高,但僅占阿莫西林用藥劑量的1/5。
【藥物過量】用藥過量后對多數寵物不會引起不良癥狀,或一般有反應的話也主要是引發胃腸道不適,如胃痛、腹痛、嘔吐、腹瀉。對少數寵物會引發皮疹、亢奮或嗜睡癥狀。若服藥過量應立即停服本品,并根據癥狀需要采取支持或對癥治療。如果是短時間內服藥過量,應采取催吐或洗胃的方法。
【貯藏】密封,在陰涼干燥處保存(不超過20℃)。
【包裝】3g×10袋/盒。
【有效期】24個月。 

 附:阿莫西林克拉維酸鉀顆粒(寵物專用)方案

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